Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая пиковых концентраций в плазме через один-два часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром Р-450 IID6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

После перорального приема период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме прямо пропорциональны дозе препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.